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西格列汀雜質(zhì)藥物機(jī)理你了解嗎?使用時(shí)應(yīng)當(dāng)注意什么?

發(fā)布時(shí)間: 2022-10-25  點(diǎn)擊次數(shù): 1312次
  西格列汀雜質(zhì)屬于二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑,可單獨(dú)應(yīng)用,或與其他口服降糖藥組成復(fù)方藥物治療2型糖尿病,其優(yōu)點(diǎn)是安全性好,低血糖及體重增加的不良反應(yīng)發(fā)生率低。在藥物相互作用研究中,西格列汀對(duì)以下藥物的藥代動(dòng)力學(xué)不存在具有臨床意義的影響:二甲雙胍、羅格列酮、格列本脲、辛伐他汀、華法林以及口服避孕藥。根據(jù)這些數(shù)據(jù),西格列汀不會(huì)對(duì)CYP同工酶CYP3A4、2C8或2C9產(chǎn)生抑制作用。根據(jù)體外研究數(shù)據(jù),西格列汀也不會(huì)抑制CYP2D6、1A2、2C19或2B6或誘導(dǎo)CYP3A4。在2型糖尿病患者中,二甲雙胍每日兩次多劑給藥與西格列汀聯(lián)合治療不會(huì)顯著改變西格列汀的藥代動(dòng)力學(xué)。
  西格列汀雜質(zhì)的注意事項(xiàng)
  1、本品不得用于1型糖尿病患者或治療糖尿病酮癥酸中毒。
  2、胰腺炎:在上市后經(jīng)驗(yàn)中有服用西格列汀的患者出現(xiàn)急性胰腺炎的報(bào)告,包括致命和非致命的出血性和壞死性胰腺炎(參見不良反應(yīng),上市后經(jīng)驗(yàn))。由于這些報(bào)告是自發(fā)提交的,且報(bào)告出自的人群數(shù)量不確定,通常不可能可靠地估計(jì)其發(fā)生頻率或確定其與藥物暴露的因果關(guān)系。患者應(yīng)被告知急性胰腺炎的特征性癥狀:持續(xù)性的,劇烈的腹痛。有報(bào)道提示停用西格列汀后胰腺炎癥狀消失。如果懷疑出現(xiàn)胰腺炎,則應(yīng)停止使用西格列汀和其他可疑的藥物。
  3、腎功能不全患者用藥:本品可通過腎臟排泄。為了使腎功能不全患者的本品血漿濃度與腎功能正?;颊呦嗨?,在中度和重度腎功能不全患者以及需要血液透析或腹膜透析的終末期腎病患者中,建議減少本品的劑量。(參見用法用量,腎功能不全患者。)
  4、超敏反應(yīng):本品上市后在患者的治療過程中發(fā)現(xiàn)了以下嚴(yán)重超敏反應(yīng)。這些反應(yīng)包括過敏反應(yīng)、血管性水腫和剝脫性皮膚損害,包括Stevens-Johnson綜合征。由于這些反應(yīng)來自人數(shù)不定的人群自發(fā)性報(bào)告,因此通常不可能可靠地估計(jì)這些反應(yīng)的發(fā)生率或確定這些不良反應(yīng)與藥物暴露之間的因果關(guān)系。這些反應(yīng)發(fā)生在使用本品治療的開始3個(gè)月內(nèi),有些報(bào)告發(fā)生在服用之后。如懷疑發(fā)生超敏反應(yīng),停止使用本品,評(píng)估是否有其他潛在的原因,采用其他方案治療糖尿病。(參見禁忌和不良反應(yīng)“上市后經(jīng)驗(yàn)”部分。)
  

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